特异性的人类酒精脱氢酶1 c * 2 (gamma2gamma2)竞争力的类固醇和模拟抑制乙醇代谢。
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特异性的人类酒精脱氢酶1 c * 2 (gamma2gamma2)竞争力的类固醇和模拟抑制乙醇代谢。
化学生物相互作用。2003年2月1;143 - 144:183 - 93。
- PubMed ID
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12604203 (在PubMed]
- 文摘
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重组人类的稳态动力学乙醇脱氢酶(ADH) 1 c * 2类固醇进行了研究以确定底物和抑制剂特异性。化验的pH值和温度条件下进行类似于体内发现的。酶beta-androstan-17beta-ol-3-one 5日的活动,5 beta-androstan-3beta-ol-17-one 5 beta-pregnan-3beta-ol-20-one 5 beta-pregnan-3 20-dione,但更少的活动5 beta-cholanic acid-3-one或5 alpha-pregnan-3beta-ol-20-one。特异性的因素似乎包括5β配置(cis a / B环融合)和3 beta-hydroxy或3-keto组。没有反应性类固醇的一个已知函数体内。活动与人类ADH1C * 2 < 10%的人发现马ADH1S重组,但高于马ADH1E重组的活动,这有一个活跃的人类ADH1C网站非常相似。5 alpha-dihydrotestosterone酮和竞争性抑制剂对不同浓度的底物环己酮,而这是一个没有竞争力的抑制剂对乙醇或NAD (+)。预计这种模式绑定的类固醇作为终端抑制剂enzyme-NADH复杂。因此,它没有出现5 alpha-dihydrotestosterone是别构酶的抑制剂。另一个终端出竞争力抑制酒精氧化抑制剂,3-butylthiolane 1-oxide,酒精代谢的有效抑制剂在老鼠和老鼠。 Simulation of the kinetics of ethanol elimination in rats with varied concentrations of the inhibitor is shown to yield the in vivo inhibition constant and an estimate of the rate of elimination of the inhibitor.