代数余子式绑定到大肠杆菌D-3-phosphoglycerate脱氢酶诱发多种构象改变效应绑定。

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格兰特GA,胡锦涛Z,徐XL

代数余子式绑定到大肠杆菌D-3-phosphoglycerate脱氢酶诱发多种构象改变效应绑定。

生物化学杂志。2002年10月18日;277(42):39548 - 53年。Epub 2002年8月14日。

PubMed ID

12183470 (在PubMed

]

文摘

大肠杆菌d-3-phosphoglycerate脱氢酶的抑制l-serine积极合作与希尔系数约为2,而绑定的抑制剂,l-serine,酶蛋白显示积极协同在前两个丝氨酸分子的绑定和绑定的负协同最后两个丝氨酸分子。早先的报告表明,磷酸的存在似乎减少程度的积极和消极的协调,但这种效果的原因是未知的。这项研究表明内在约束NADH的存在是这个效果在很大程度上负责。此外,本研究也提供了证据-协同的NADH绑定和至少两NADH-induced构象形式结合的酶抑制剂在生理范围内。连续绑定NADH的酶导致增加第一抑制剂亲和配体结合,积极和消极的减少抑制剂结合的协同与正常人NADH的缺失。这种效应是特定的NADH和没有观察到在NAD +或衬底alpha-ketoglutarate。相反,绑定l-serine没有显著影响的化学计量学NADH绑定,与它作为一个v形变构系统一致。因此,cofactor-related条件平衡结合实验中发现显著改变抑制剂结合的协同。自从抑制剂具有约束力的结果是减少催化活性,结合抑制剂这些NADH-induced矫形器还必须引起额外的构象导致微分催化活性的抑制。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
NADH	D-3-phosphoglycerate脱氢酶	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节