定向性氢孕酮之间的转移和代数余子式的人类胎盘estradiol-17β脱氢酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

皮内是的,默多克GL,沃森RJ沃伦JC

定向性氢孕酮之间的转移和代数余子式的人类胎盘estradiol-17β脱氢酶。

J类固醇生物化学杂志。1990年9月,37 (1):65 - 70。

PubMed ID

2146972 (在PubMed

]

文摘

我们曾表明,人类胎盘estradiol-17β脱氢酶(EC 1.1.1.62;17 beta-EDH)催化转换estradiol-17β雌激素酮和stereospecifically减少NAD + 4-pro-S NADH, [(4 b] NADH)。随后,这种酶被发现减少酮功能C-20孕激素,和证据表明,都驻留在同一活性部位的活动。本研究是为了进一步阐明代数余子式的空间安排和21-carbon基体结合在活性部位。代数余子式[4 b-3h] NADPH,生成与齐次17 beta-EDH紫河车,利用[17 alpha-3H] estradiol-17β和NADP +结果[4 b-3h] NADPH然后由离子交换色谱纯化,分别孵化(24.4 microM)大型摩尔过剩的孕酮(150 microM)作为底物在酶的存在。孵化后,类固醇反应物和产物提取,的高效液相色谱分离和测定的数量质量和氚的内容。氧化和减少辅因子同样被离子交换色谱法分离和测定的数量。在所有的孵化项目,克分子数相等的数量的20 alpha-hydroxy-4-pregnen-3-one (20 alpha-OHP)和辅酶ii +。放射性化学计量的转移从[4 b-3h] NADPH类固醇产品[3 h] 20 alpha-OHP)。 These results further substantiate a single active site for both 17 beta- and 20 alpha-dehydrogenation enzyme activities. In addition, the enzyme is B-side specific, catalyzing the transfer of the 4B-hydrogen from the dihydronicotinamide moiety of the cofactor, for both C-18 and C-21 steroid substrates. Since the 20 alpha-dehydrogenation by other enzyme sources has always been demonstrated to be an A-side specific reaction, this observation represents an important exception to the Alworth-Bentley rules of enzyme stereospecificity.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
NADH	Aldo-keto还原酶家族成员1 C3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节