分析由人类胎盘3 beta-hydroxy-5-ene-steroid脱氢酶和辅酶绑定类固醇5——4-ene-isomerase使用5 ' - (p - (fluorosulfonyl)苯甲酰)腺苷,亲和标签代数余子式的模拟。

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迈尔斯RP托马斯•杰斯特里克勒RC

分析由人类胎盘3 beta-hydroxy-5-ene-steroid脱氢酶和辅酶绑定类固醇5——4-ene-isomerase使用5 ' - (p - (fluorosulfonyl)苯甲酰)腺苷,亲和标签代数余子式的模拟。

J类固醇生物化学杂志。1991年10月,39 (4):471 - 7。

PubMed ID

1911436 (在PubMed

]

文摘

3 beta-Hydroxy-5-ene-steroid脱氢酶和类固醇5——4-ene-isomerase copurify作为一个单一的、均匀的从人类胎盘微粒体蛋白。亲和力烷基化2 alpha-bromoacetoxyprogesterone表明脱氢酶和异构酶底物类固醇结合在不同站点相同的蛋白质。然而,辅酶NADH,完全废除的烷基化酶活动的模拟(Thomas J .L黄体酮。迈尔斯·r·P。Rosik l . o .和斯特里克勒r . C。学生物化学,j .类固醇。36 (1990)117 - 123]。与细菌3-keto-5-ene-steroid异构酶,人类的异构酶反应刺激diphosphopyridine核苷酸(NADH NAD +)。亲和标记核苷酸模拟,5 ' - (p - (fluorosulfonyl)苯甲酰)腺苷酸(FSA),使脱氢酶失去活性和异构酶活动与出口增速以不可逆转的方式既遵循一级动力学对时间和alkylator浓度(0.2 - -0.6毫米)。FSA是一个代数余子式定点试剂结合类似亲和力的竞争性抑制剂NAD +减脱氢酶(Ki = 162 microM)或刺激的异构酶(公里= 153 microM)。平行的情节来自北泽阀门和威尔逊两个酶活性分析表明,FSA灭活效率平等的烷基化(k3 / Ki = 1 /斜率= 0.51 / mol-s)。孕烯醇酮3 beta-hydroxysteroid衬底,保护异构酶和脱氢酶由FSA失活。 These observations are evidence for a single cofactor binding region which services both enzyme activities.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
NADH	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节