植物P5C还原酶作为aminomethylenebisphosphonates的新目标。

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馥兰妮G, Giberti年代,Berlicki L, Petrollino D, Kafarski P

植物P5C还原酶作为aminomethylenebisphosphonates的新目标。

阿格利司食品化学。2007年5月30日;55 (11):4340 - 7。2007年5月3日Epub。

PubMed ID

17474756 (在PubMed

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一系列的n -衍生品aminomethylenebisphosphonic酸进行评估的潜在抑制剂delta1-pyrroline-5-carboxylate还原酶(EC 1.5.1.2),酶催化脯氨酸生物合成的最后一步,从拟南芥悬浮培养细胞部分纯化。26个毫克分子浓度,三个化合物被发现干扰催化机理。其中之一,即3 5-dichloropyridyl-aminomethylenebisphosphonic酸,保留这种抑制微摩尔的活动范围。动力学分析排除这样一种可能性,即抑制可以简单地依靠磷酸盐的螯合性能和显示机制的非竞争性类型对NADH和缺乏竞争力类型对delta1-pyrroline-5-carboxylic酸,用吻值199 + / - 6和10.3 + / - 1.5 microM,分别。计算机辅助对接分析,进行酶的晶体结构的基础上,从酿脓链球菌,说明这种膦酸酯可能与氨基酸残基的结合位点附近delta1-pyrroline-5-carboxylic酸,从而阻止衬底放在口袋里,防止其与NADH的交互。因为在高等植物由delta1-pyrroline-5-carboxylate一步催化还原酶是共享的所有途径脯氨酸合成,这种化合物可能代表一个领导结构有待开发设计新的具有除草活性的物质。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
NADH	Pyrroline-5-carboxylate还原酶1,线粒体	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节