加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。

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加兰他敏——小说独特的双模式的胆碱能药物行动治疗阿尔茨海默氏症患者。

中枢神经系统药物启2002年夏季;8 (2):159 - 76。

PubMed ID

12177686 (在PubMed

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文摘

氢溴酸加兰他敏是一个三级生物碱药物开发和批准在许多国家包括美国和欧洲几个国家用于治疗轻度到中度阿尔茨海默病(AD)。加兰他敏有一个独特的,双模式的行动。它是可逆的,有竞争力的乙酰胆碱酯酶抑制剂(疼痛),并且是唯一药物积极与证明治疗的广告营销活动的变构调制器烟碱乙酰胆碱受体(乙酰胆)。后面的活动被认为是特别重要的,因为表达和活性的降低乙酰胆做出大贡献的减少患者中枢胆碱能神经传递广告。加兰他敏展品良好的药代动力学特点包括可预测的线性消除动力学在推荐的保养剂(16和24毫克/天),一个相对较短的半衰期(约7小时),生物利用度高。在许多代谢途径广泛,主要在肝脏通过细胞色素P450 CYP2D6酶和CYP3A4,潜力和低临床上重要的药物之间的相互作用。在四大随机、双盲、安慰剂对照试验的6个月时间,加兰他敏16和24毫克/天显著受益认知和全局函数,执行日常生活活动能力(ADL)和行为,相对于安慰剂和基线,长达6个月。照顾者负担(时间由护理人员监督或协助病人ADL),和照顾者的痛苦(有关病人的行为症状)也减少了。认知和功能能力保留在或接近基线至少12个月的患者接受了加兰他敏24毫克/天12个月美国长期研究。这些好处最大化了早期和持续的加兰他敏治疗,再一次,与照顾者负担显著减少有关。 Trials of the efficacy of galantamine in dementia related to cerebrovascular disease have also yielded positive results. There are no safety concerns associated with the use of galantamine. The incidence of adverse events, particularly cholinergically mediated events affecting the gastrointestinal system, is generally low and can be minimized using the recommended slow dose-escalation scheme. Galantamine may, therefore, help to reduce the overall burden and cost involved in caring for dementia patients. Taking all evidence into account, galantamine has the potential to become a first-line therapy for dementia.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

加兰他敏

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
加兰他敏	乙酰胆碱酯酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
加兰他敏	胆碱酯酶	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
加兰他敏	神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7	蛋白质	人类	是的	变构调制器	细节

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
加兰他敏	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
加兰他敏	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节