结构性基础绑定和选择性的抗疟治疗和抗癌乙二胺抑制剂蛋白质。
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马,弗莱彻年代,卡明斯CG, Pusateri EE, Blaskovich MA Rivas K, Gelb MH, Van Voorhis WC, Sebti SM,汉密尔顿广告,Beese LS
结构性基础绑定和选择性的抗疟治疗和抗癌乙二胺抑制剂蛋白质。
化学杂志。2009年2月27日,16 (2):181 - 92。doi: 10.1016 / j.chembiol.2009.01.014。
- PubMed ID
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19246009 (在PubMed]
- 文摘
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蛋白质治疗(简称ftis)催化必不可少的转译后的脂质修饰60多个蛋白参与细胞内的信号转导网络。简称ftis抑制剂已成为抗癌疗法的一个重要发展目标,最近,用于治疗由原生动物引起的寄生虫病的病原体,包括疟疾(恶性疟原虫)。我们提出的x射线晶体结构复合物的哺乳动物简称ftis 5抑制剂基于乙二胺支架,其中两个展览在1000倍的选择性抑制恶性疟原虫简称ftis。这些结构揭示抑制剂与酶的主要决定因素,控制绑定和选择性。相比,同源模型构造的恶性疟原虫简称ftis建议的机会进一步提高新一代的抗疟抑制剂的选择性。