分子克隆和表达的猪三叉神经节cDNA编码5 -(1)受体。

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巴拉P, Sharma HS, Wurch T, Pauwels PJ, Saxena公关

分子克隆和表达的猪三叉神经节cDNA编码5 -(1)受体。

欧元J杂志。2002年2月1;436 (1 - 2):23-33。

PubMed ID

11834243 (在PubMed

]

文摘

使用组合的逆转录聚合酶链反应(rt - pcr)和inverse-PCR技术,我们放大、克隆和测序一个长篇猪5 -羟色胺1 f (5 f(1)受体互补DNA(互补)来自猪三叉神经节。序列分析显示1101个碱基对(bp)的开放阅读框编码366个氨基酸显示高相似度(> 90%)5(1)受体序列与其他物种,包括人类。重组猪5 -(1)受体表达在非洲绿猴肾细胞系(COS-7细胞)及其配体结合剖面确定使用[3 h] 5。几个受体激动剂的亲和力(LY334370 (5 - (4-fluorobenzoyl) amino-3 (1-methylpiperidin-4-yl) 1 h-indole延胡索酸酯)> CP122638 (N-methyl-3 yl [pyrrolidin 2 (R)甲基]1 h-indol-5-ylmethyl磺胺)= naratriptan = 5 ht舒马曲坦> eletriptan > > frovatriptan = avitriptan >双氢麦角胺>佐米曲坦> 5-carboxamidotryptamine > rizatriptan > al niditan = donitriptan > L694247 (2 - (5 - [3 - (4-methylsulphonylamino) benzyl-1 2 4-oxadiazol-5-yl] 1 h-indole-3-yl]乙胺)和假定的拮抗剂(methiothepin > GR127935 (N - [4-methoxy-3 - (4-methyl-1-piperazinyl)苯基]2甲基4 ' - (5-methyl-1 2 4-oxadiazol-3-yl) [1, 1-biphenyl] 4-carboxamide盐酸盐)> ritanserin > SB224289 (2、3、6, 7-tetrahydro-1 -methyl-5 - [2“-methyl-4”(5-methyl-1 2 4-oxadiazol-3-yl) biphenyl-4-carbonyl] furo [2, 3 f] indole-3-spiro-4盐酸哌啶)> BRL155572 ([1 - (3-chlorophenyl) 4 - [3, 3-diphenyl (2 - (S, R) hydroxypropanyl)哌嗪)盐酸)> ketanserin =心得乐)相关的高度与描述的重组体人5 -(1)受体(斯皮尔曼相关系数;r = 0.942)。然而,相比人类的同系物,一些药物(如舒马曲坦,佐米曲坦和rizatriptan)显示的10 - 15倍低亲和力猪5 -(1)受体。利用rt - pcr技术,猪的表达5 -(1)受体信使rna在大脑皮层观察到,三叉神经节和一些血管,但不是在骨骼肌。总之,我们有克隆和建立了氨基酸序列和配体结合的猪5 -(1)受体信使rna的分布。这些信息可能有助于探索的作用5 -(1)受体在生理过程和疾病,如偏头痛。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Eletriptan	5 -羟色胺受体1 f	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节