5-Amino-2-hydroxybenzoic酸4 - (5-thioxo-5H - [1、2] dithiol-3yl)苯酯(作为- 429)、氢sulfide-releasing mesalamine的导数,施加antinociceptive影响postinflammatory过敏症的典范。

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Distrutti E, Sediari L, Mencarelli Renga B, Orlandi年代,Russo G,经纪人卡利恩G, Santagada V, Cirino G,华莱士杰,或者是S

5-Amino-2-hydroxybenzoic酸4 - (5-thioxo-5H - [1、2] dithiol-3yl)苯酯(作为- 429)、氢sulfide-releasing mesalamine的导数,施加antinociceptive影响postinflammatory过敏症的典范。

J Exp其他杂志》2006年10月,319 (1):447 - 58。Epub 2006年7月19日。

PubMed ID

16855178 (在PubMed

]

文摘

H (2) S函数作为一种神经调质和产生抗炎活动。最近的数据表明,肠易激综合症(IBS)是胃肠道炎症。在这项研究中,我们调查了小说的角色H (2) S-releasing mesalamine的导数(5-amino-2-hydroxybenzoic酸4 - (5-thioxo-5H - [1、2] dithiol-3yl)苯酯,作为- 429)在调节痛觉结直肠扩张(CRD)模型,模拟肠易激综合症的某些特征,在健康和postcolitic老鼠。四粒级(0.4 - -1.6毫升的水)crd产生有意识的老鼠,和结直肠敏感性和疼痛评估通过测量腹部戒断反应和脊髓c-Fos表达式。在健康老鼠,作为- 429剂量依赖性(25、50或100毫克/公斤)减毒CRD-induced过敏症和显著地抑制CRD-induced脊髓c-FOS mRNA的过度表达,而mesalamine没有效果。作为- 429诱导镇痛效应是由格列本脲逆转,ATP-sensitive K (+) (K (ATP)通道抑制剂。作为的antinociceptive效果- 429 postinflammatory过敏症的啮齿动物模型中维护(4周后结肠炎感应)。的剂量100毫克/公斤,作为- 429逆转allodynic响应造成CRD postcolitic老鼠。结肠cyclooxygenase-2 interkeukin-1beta mRNA和脊髓c-FOS mRNA表达被作为- 429显著下调,但不是mesalamine。作为- 429,但不是mesalamine, H(2)血药浓度的增加健康和postcolitic老鼠。 Taken together, these data suggest that ATB-429 inhibits hypersensitivity induced by CRD in both healthy and postcolitic, allodynic rats by a K(ATP) channel-mediated mechanism. This study provides evidence that H(2)S-releasing drugs might have beneficial effects in the treatment of painful intestinal disorders.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氨基水杨酸	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Mesalazine	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
柳氮磺胺吡啶	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节