齐拉西酮(CP-88,059):一种新的抗精神病药物，具有多巴胺和血清素受体拮抗剂活性。
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Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA 3rd，等。
齐拉西酮(CP-88,059):一种新的抗精神病药物，具有多巴胺和血清素受体拮抗剂活性。
中华药物学杂志，1995,10，(1):101-13。
- PubMed ID
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7562537 (PubMed视图］
- 摘要
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齐拉西酮(CP-88,059)是一种联合5-羟色胺(5-羟色胺)和多巴胺受体拮抗剂，在预测抗精神病活性的临床前试验中表现出强大的作用。尽管该化合物在体内和体外都是多巴胺拮抗剂，但其最有效的作用是拮抗5-HT2A受体，其亲和力比观察到的多巴胺D2位点大一个数量级。实验室和临床研究结果导致了一种假设，即大脑中5-HT2A受体的拮抗作用限制了与多巴胺受体阻断相关的不良运动副作用，并提高了对抗精神分裂症阴性症状的疗效。齐拉西酮具有体外5-HT2A/多巴胺D2受体亲和力比高于任何临床可用的抗精神病药物。在体内，齐拉西酮拮抗5-HT2A受体诱导的头部抽搐的效力比阻断d-安非他明诱导的多动症的效力高6倍，这是中央多巴胺D2受体拮抗的一种措施。齐拉西酮还对5-HT1A、5-HT1D和5-HT2C受体亚型具有高亲和力，这可能进一步增强其治疗潜力。齐拉西酮在动物中产生麻痹的相对较弱的效力，与其对条件回避反应和多巴胺激动剂诱导的运动激活和刻板印象的强大拮抗作用相比，支持抗精神病疗效的预测，而没有严重的运动副作用。这种化合物在动物体内具有良好的耐受性，在大脑中产生有效的多巴胺拮抗作用。齐拉西酮应该是治疗精神障碍的有价值的补充。