互动的新型抗精神病药物阿立哌唑与5-HT1A和5 - 2 a受体:体内功能受体结合和电生理学的研究。
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阿勒斯KA,鲜明的广告,约旦年代,Bertekap RL,陈R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD,锋利的T, T菊池,伯KD
互动的新型抗精神病药物阿立哌唑与5-HT1A和5 - 2 a受体:体内功能受体结合和电生理学的研究。
精神药理学(Berl)。2007年2月,190 (3):373 - 82。Epub 2006年11月25日。
- PubMed ID
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17242925 (在PubMed]
- 文摘
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背景:阿立哌唑(7 - {4 - [4 - (2,3-dichlorophenyl) 1-piperazinyl]丁氧基}3 4-dihydro-2 (1 h) -quinolinone)是一种新型抗精神病药物的作用机制不同于当前的典型和非典型抗精神病药物。阿立哌唑与受体的相互作用,包括血清素(5 -羟色胺(5 -))和多巴胺受体。材料与方法:本研究调查了阿立哌唑与5 -系统的相互作用在体外和体内,从而进一步明确其药理特性。结果:阿立哌唑生产增加[(35)S] GTPgammaS绑定到鼠海马膜。其效力(压电陶瓷(50)= 7.2)类似于齐拉西酮(7.1)和比5 -(6.7)和丁螺环酮(6.4),一个5 - (1 a)受体部分激动剂,而其内在活性是齐拉西酮和丁螺环酮的类似。阿立哌唑的刺激效果被- 100635,一个5 - (1 a)受体拮抗剂。在体内电生理学的研究中,阿立哌唑产生剂量减少5-HT-containing中缝背神经元的放电频率老鼠,阻止和逆转的方式- 100635管理。阿立哌唑人类表现出高度的亲和力5 - (1 a)受体(K (i) = 4.2海里)使用顶叶皮层膜制剂。膜的细胞表达人类重组受体,阿立哌唑与高亲和力结合,5 - (2 a)受体(K (i) = 3.4海里),温和的亲和力5 - (2 c) (K (i) = 15海里)和5 (7)(K (i) = 39海里)受体,和低亲和力5(6)受体(K (i) = 214海里)和5 -运输车(K (i) = 98海里)。此外,阿立哌唑强有力地阻塞5 - (2 a)受体介导的细胞内钙的增加(2 +)在大鼠垂体细胞系(IC(50) = 11海里)。 DISCUSSION: These results support a partial agonist activity for aripiprazole at 5-HT(1A) receptors in vitro and in vivo, and suggest important interactions with other 5-HT-receptor subtypes. This receptor activity profile may contribute to the antipsychotic activity of aripiprazole in humans.