碳酸酐酶抑制剂。芳香类和杂环类磺胺对线粒体同工酶V的抑制作用。

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Vullo D, Franchi M, Gallori E, Antel J, Scozzafava A, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。芳香类和杂环类磺胺对线粒体同工酶V的抑制作用。

中华医学化学杂志2004年2月26日;47(5):1272-9。

PubMed ID

14971907 (查看PubMed

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摘要

报道了线粒体同工酶碳酸酐酶(CA) V对一系列芳香类和杂环类磺酰胺的抑制作用的首次研究。还提供了胞质同工酶CA I、CA II和膜结合同工酶CA IV与这些抑制剂的抑制数据进行比较。检测到几种低纳摩尔的CA - V抑制剂(KI值在4-15 nM范围内)，大部分属于酰化磺胺类、脲基苯磺酰胺类、1,3,4-噻二唑-2-磺胺类和氨基苯酰胺类化合物。另一方面，临床使用的抑制剂乙酰唑胺、甲唑胺、乙氧唑胺、dorzolamide、brinzolamide和托吡酯是较不有效的CA V抑制剂，抑制常数在47-63 nM之间。一些被研究的磺胺类化合物，如脲基苯磺酰胺和酰化磺胺酰胺对CA V表现出比其他同工酶(包括CA II)更高的亲和力，这是一个显著的结果，因为到目前为止，大多数被研究的化合物都能更好地抑制胞质同工酶CA II。这些结果促使我们假设，选择性抑制CA V，或CA II和CA V的双重抑制，可能导致这些磺胺类药物的新药理应用的发展，例如，通过抑制CA介导的脂肪生成过程，在治疗或预防肥胖。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Brinzolamide	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶5A，线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
托吡酯	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4) - 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	900	7.4	25	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	7.4	25	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	3.	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	1200	7.4	25	细节
Diclofenamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	38	7.4	25	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	7.4	25	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	25	7.4	25	细节
Ethoxzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	780	7.4	25	细节
Methazolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	14	7.4	25	细节
托吡酯	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250	7.4	25	细节
托吡酯	碳酸酐酶2	Ki (nM)	5	7.4	25	细节