磷酸二酯酶-4抑制剂用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Lipworth BJ

磷酸二酯酶-4抑制剂用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

《柳叶刀》2005年1月8-14日;365(9454):167-75。

PubMed ID

15639300 (PubMed视图

]

摘要

磷酸二酯酶4型(PDE4)抑制剂通过增加环AMP的细胞内浓度起作用，环AMP对哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)涉及的各种关键效应细胞具有广泛的抗炎作用。PDE4抑制剂的治疗比例被认为是由受体亚型对PDE4B(抗炎)和PDE4D(呕吐)的相对作用的选择性决定的。临床开发III期晚期的两种主要口服活性PDE4抑制剂是cilomilast和roflumilast;后者(及其活性代谢物n -氧化物)更具选择性和效力，具有优越的治疗比例。基于支气管活检材料的西洛咪司特在COPD中的研究显示了广泛的抗炎活性，现有的临床结果证据显示，在长达6个月的临床结果中，西洛咪司特15mg每日2次，罗氟咪司特500杯每日1次，对病情加重和生活质量有不同但显著的影响，肺功能指标有微小改善。Roflumilast比cilomilast具有更好的安全性和耐受性，主要的不良反应是恶心、腹泻和腹痛。通过对过敏原的衰减和运动挑战的评估，Roflumilast对哮喘也有活性，其临床疗效相当于每天400杯的二丙酸倍氯米松。PDE4抑制剂治疗哮喘和COPD的临床试验的新结果应谨慎乐观地解释，因为迄今为止，许多证据仅以抽象形式发表。未来几年应该解决这些药物作为口服非甾体抗炎治疗哮喘和COPD的潜在作用及其在管理指南中的地位的重要问题。最终，临床医生将想知道PDE4抑制剂是否只是昂贵的“设计师”茶碱，一种典型的非选择性磷酸二酯酶抑制剂。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
茶碱	camp特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4B	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节