muO-conotoxin MrVIB选择性块Nav1.8特定感觉神经元钠离子通道和慢性疼痛的行为没有马达的赤字。

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Ekberg J, Jayamanne A沃恩连续波阿斯兰,托马斯•L模具J R时候,贝克博士Abrahamsen B,木材约,亚当斯DJ,克里斯蒂MJ,刘易斯RJ

muO-conotoxin MrVIB选择性块Nav1.8特定感觉神经元钠离子通道和慢性疼痛的行为没有马达的赤字。

《美国国家科学院刊S a . 2006年11月7日,103 (45):17030 - 5。Epub 2006年10月31日。

PubMed ID

17077153 (在PubMed

]

文摘

tetrodotoxin-resistant电压门控钠通道(VGSC) Na (v) 1.8是表示主要由damage-sensing初级传入神经和重要的开发和维护持续的疼痛。我们证明muO-conotoxin MrVIB从圆锥体外显示相当大的Na (v) 1.8和选择性抑制疼痛持续疼痛的行为模型。浓度在老鼠感觉神经元,submicromolar MrVIB阻塞tetrodotoxin-resistant Na (v)的电流特征但不是Na (v) 1.9或1.8 tetrodotoxin-sensitive VGSC电流。MrVIB阻止人类Na (v) 1.8中表达非洲爪蟾蜍卵母细胞与选择性大于其他VGSCs至少10倍。在神经性和慢性炎性疼痛模型中,触诱发痛和痛觉过敏都减少了鞘内注入MrVIB (0.03 3 nmol),而电动机的副作用发生只在高30倍剂量。相比之下,非选择性VGSC拦截器利多卡因触诱发痛和痛觉过敏和汽车没有表现出选择性的副作用。MrVIB的行动表明,VGSC拮抗剂显示选择性向1.8 Na (v)可以减轻慢性疼痛行为治疗指数大于非选择性拮抗剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
利多卡因	钠离子通道蛋白类型10亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节