厄他培南:一个新的碳青霉烯。

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厄他培南:一个新的碳青霉烯。

专家当今Investig药物。2001年6月,10 (6):1157 - 66。

PubMed ID

11772242 (在PubMed

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文摘

厄他培南是一个新的1-beta-methyl碳青霉烯,dehydropeptidase稳定,结合比penicillin-binding蛋白质(PBP) 2和3。厄他培南与MIC90有广泛的抗菌谱值< 0.5 mg / l penicillin-susceptible肺炎链球菌,酿脓链球菌,methicillin-sensitive金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、莫拉克斯氏菌属复活,大肠杆菌、枸橼酸杆菌属spp,克雷伯氏菌spp,沙雷氏菌属spp,变形杆菌spp, perfringens梭状芽胞杆菌、梭菌属spp。消化链球菌属种虫害和厌氧链球菌spp。厄他培南展览的杀菌作用方式如图所示,消磨时间的曲线和展品短PAE 1.4 - 2.6 h对革兰氏阳性菌株,但没有PAE对革兰氏阴性菌株。在小鼠感染模型,它已经表明,厄他培南和imipenem高度有效的2毫克/公斤细菌间隙头孢曲松钠相比,头孢吡肟,头孢他啶,头孢唑啉,头孢尼西,头孢噻肟和meropenem。相比其他可用碳青霉烯,厄他培南长半衰期为4.5 h和开发作为一个单一的每日剂量碳青霉烯。蛋白质绑定是剂量依赖性和估计94%浓度低于100 mg / l和大约85%在300 mg / l。Cmax后剂量的1 g在健康志愿者估计190 mg / l。药代动力学/药效学数据,它可能是预测,厄他培南将影响大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌除了铜绿假单胞菌、肠球菌种虫害和不动杆菌spp。对病原体的麦克风0.5 mg / l,估计T >麦克风将50%(24小时)和病原体的麦克风1毫克/升31%。厌氧细菌与麦克风之间的值1 - 2 mg / l、T >麦克风为根除细菌可能是不够的。然而,临床试验来证实这个假说。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

厄他培南

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
厄他培南	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节