体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。

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科勒J,背KL,年轻的K,哈蒙德GG,罗森H,克鲁普H,银啊

体外有效的活动,广谱碳青霉烯mk - 0826 (l - 749345)对广谱beta-lactamase-and extended-spectrum beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌和大肠杆菌临床分离株。

Antimicrob代理Chemother。1999年5月,43 (5):1170 - 6。

PubMed ID

10223931 (在PubMed

]

文摘

细菌耐药性的一个重要机制beta-lactam抗生素是由beta-lactam-hydrolyzing酶失活(beta-lactamases)。的演变extended-spectrum beta-lactamases (ESBLs)与beta-lactam抗生素的广泛使用,尤其是头孢菌素,对治疗效果是一个严重的威胁。ESBLs和广谱beta-lactamases (BDSBLs) plasmid-mediated类革兰氏阴性细菌产生的酶,主要是大肠杆菌和肺炎克雷伯菌。mk - 0826是高度有效的针对所有ESBL和BDSBL-producing k .肺炎和大肠杆菌临床分离株进行测试(麦克风,0.008到0.12微克/毫升)。在大肠杆菌,该活动相关的高亲和性结合penicillin-binding蛋白2和3。剂水平增加10倍时,增加beta-lactamase, mk - 0826麦克风范围增加到0.008到1微克/毫升。相比之下,类似的观察是用通常meropenem imipenem麦克风则影响较小。不出意料,麦克风随noncarbapenem beta-lactams一般都大得多,在许多情况下导致耐药性。大肠杆菌菌株产生染色体布什(组1)beta-lactamase担任控制。这三种碳青霉烯受到一个与大多数BDSBL剂效应——和ESBL-producers但不是布什集团1株,暗示一些plasmid-borne酶对效能的影响。 Importantly, MK-0826 MICs remained at or below 1 microgram/ml under all test conditions.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
厄他培南	D-alanyl-D-alanine羧肽酶DacB	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	D-alanyl-D-alanine羧肽酶通道	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	Penicillin-binding蛋白1	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	Penicillin-binding蛋白质1 b	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	Penicillin-binding蛋白2	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	肽聚糖合酶FtsI	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
厄他培南	肽聚糖合酶FtsI	蛋白质	大肠杆菌(应变K12)	是的	抑制剂	细节