口服避孕药孕激素与血清蛋白和细胞质受体的结合。

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引用

Juchem M, Pollow K

口服避孕药孕激素与血清蛋白和细胞质受体的结合。

中华妇产科杂志1990年12月;163(6 Pt 2):2171-83。0002 - 9378 . doi: 10.1016 / (90) 90559 - p。

PubMed ID
2175153 (在PubMed
摘要

一些广泛应用于口服避孕药的孕激素具有与高亲和受体结合以及与性激素结合球蛋白和皮质激素结合球蛋白结合的特点。至于与性激素结合球蛋白的结合,孕烯酮、左炔诺孕酮以及在较小程度上的3-酮去孕酮(它仅由体内的前药去孕酮形成)表现出与性激素结合球蛋白的相对高亲和力,而去孕酮和诺加普勒对这种特定的激素结合血清蛋白没有表现出可测量的亲和力。此外,左炔诺孕酮和孕烯酮从性激素结合球蛋白的结合位点上解离要比3-酮去孕酮慢得多。所有这些合成孕激素的皮质类固醇结合球蛋白的天然亲和力测试不能建立。孕酮、左炔诺孕酮和3-酮地孕酮与孕酮、糖皮质激素和雄激素受体结合具有高亲和力,除了轻微的差异外,而雌激素受体的亲和力在被研究的孕激素中均未表现出来。相对于醛固酮,孕酮、左炔诺孕酮和天然孕激素孕酮的相对结合亲和力值相对较高,而3-酮地孕酮对这种受体物种没有显示出任何可测量的亲和力。

引用本文的药库数据

药物
药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
去氧孕烯 雌激素受体α 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节
Levonorgestrel 糖皮质激素受体 蛋白质 人类
未知的
粘结剂
细节
Norgestimate 雌激素受体α 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
细节