塞来昔布抑制输尿管收缩和释放前列腺素类。

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Jerde TJ, Calamon-Dixon JL Bjorling DE,中田宏SY

塞来昔布抑制输尿管收缩和释放前列腺素类。

泌尿学。2005年1月,65 (1):185 - 90。

PubMed ID

15667901 (在PubMed

]

文摘

目的:评估临床的有效性和效力可用塞来昔布抑制输尿管收缩和释放前列腺素类。我们以前报道,选择性环氧合酶(COX) 2抑制剂ns - 398抑制输尿管收缩性。方法:我们评估了释放前列腺素(PG) E2, F2alpha, D2,血栓素B2 (thromboxane2代谢物),和6-keto-PGF1alpha(环前列腺素代谢物)的气相色谱分析-质谱法从猪输尿管的存在和缺乏肿瘤坏死因子-α(tnf),一个假定的环氧合酶(COX) 2诱导物。PGE2和PGF2alpha前列腺素类发布在应对tnf的最大数量。我们随后测量自发收缩和释放前列腺素类猪输尿管治疗0.1,1.0,或10 microM浓度的吲哚美辛(非选择性COX抑制剂),ns - 398,塞来昔布,或0.1%二甲亚砜(车辆)2小时。输尿管收缩性和前列腺素类释放后每15分钟测量一次添加的各种化合物。我们还与10 ng / mL tnf治疗输尿管,所有三个COX抑制剂或二甲亚砜2和4小时,测量了PGE2和PGF2alpha释放。结果:塞来昔布、吲哚美辛和ns - 398抑制输尿管收缩性和前列腺素类发布类似的有效性和效力。这三个化合物也减少TNF-alpha-induced前列腺素类释放控制水平microM浓度低至0.1。结论:我们的数据表明,塞来昔布和消炎痛抑制PG释放由输尿管类似的程度,甚至在cox - 2诱导的存在。 Animal experiments and clinical trials evaluating the safety and efficacy of celecoxib for the treatment of symptomatic ureteral obstruction are warranted.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
吲哚美辛	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节