溴隐亭和氯氮平调节小鼠纹状体多巴胺2受体基因表达。

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斯通豪斯啊,琼斯FS

溴隐亭和氯氮平调节小鼠纹状体多巴胺2受体基因表达。

Mol神经科学杂志,2005;25(1):29-36。

PubMed ID
15781964 (PubMed视图
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摘要

在之前的一项研究中,我们证明了精神活性药物咖啡因在体外和体内改变了多巴胺2受体(D2R)基因的表达。在这里,我们报道了抗精神病药物和抗帕金森药物的急性管理也调节PC12细胞和小鼠纹状体中D2R基因的表达。用非典型抗精神病药和特异性5-HT拮抗剂氯氮平(60微米)处理PC12细胞,24小时后D2R/荧光素酶报告基因表达降低46%。然而,用临床剂量氯氮平(10 mg/kg)处理的雄性和雌性小鼠,通过定量RT-PCR检测纹状体D2R mRNA表达没有变化。用特异性D2R激动剂抗帕金森药物甲磺酸溴隐亭(BCM;5微米)也导致D2R/荧光素酶报告活性降低(27%)。与氯氮平相比,临床剂量的BCM(16毫克/公斤)导致减少了21%,增加45%纹状体D2R mRNA表达在雄性和雌性小鼠,分别在24 h。共同服用氯氮平的和BCM PC12细胞导致协同降低D2R /荧光素酶记者表达(68%),和共同服用这些药物的体内导致纹状体减少D2R mRNA表达在雄性和雌性老鼠(分别为45%和22%)。总的来说,这些结果表明氯氮平、BCM或这些药物的组合对多巴胺受体基因表达有不同的影响,也可能以性别二态的方式影响纹状体生理。

引用本文的药物库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
氯氮平 多巴胺D2受体 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
细节