苯丙醇胺会对老鼠和人类血管优先激活alpha2-adrenoceptors。

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Flavahan NA

苯丙醇胺会对老鼠和人类血管优先激活alpha2-adrenoceptors。

J Exp其他杂志》2005年4月,313 (1):432 - 9。Epub 2004年12月17日。

PubMed ID

15608085 (在PubMed

]

文摘

苯丙醇胺(dl-norephedrine)是使用最广泛的药物之一,作用于交感神经系统。由于担忧关于中风的事件,它的使用作为一个鼻解充血药停止。尽管视为alpha1-adrenergic受体激动剂,苯丙醇胺的血管肾上腺素的药理学是不完全的特征。与大多数其他发行量,鼻粘膜的血管与大蟒蛇alpha2-adrenoceptors高纯度。因此,实验确定苯丙醇胺激活血管alpha2-adrenoceptors。老鼠尾巴和肠系膜小动脉和人类小真皮血管灌流肌动描记器进行了分离和分析。选择性alpha1-adrenergic受体激动剂苯肾上腺素引起收缩的尾巴和肠系膜动脉和人体静脉。选择性alpha2-adrenergic兴奋剂UK14,304 [5-bromo-N - (4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl) 6-quinoxalinamine]导致尾动脉和人类静脉收缩,但不是肠系膜动脉。缺少收缩UK14,304也观察到endothelium-denuded肠系膜动脉。苯丙醇胺抑制这两种类型的动脉,但在尾动脉62倍更有效。 In mesenteric arteries, constriction to phenylpropanolamine was not affected by the selective alpha2-adrenergic antagonist, rauwolscine (10(-7) M) but was abolished by the selective alpha1-adrenergic antagonist, prazosin (3 x 10(-7) M). In contrast, constriction to phenylpropanolamine in tail arteries and in human veins was inhibited by rauwolscine but not prazosin. Therefore, phenylpropanolamine is a preferential alpha2-adrenergic agonist. At low concentrations, it constricts blood vessels that express functional alpha2-adrenoceptors, whereas at much higher concentrations, phenylpropanolamine also activates vascular alpha1-adrenoceptors. This action likely contributed to phenylpropanolamine's therapeutic activity, namely constriction of the nasal vasculature.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯丙醇胺	α2肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	不可用	细节