毒蕈碱胆碱能和组胺H1受体结合吩噻嗪药物代谢产物。

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哈尔斯PA, H大厅，达尔SG

毒蕈碱胆碱能和组胺H1受体结合吩噻嗪药物代谢产物。

生命科学，1988;43(5):405-12。

PubMed ID

2899826 (PubMed视图

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摘要

氯丙嗪、氟非那静、左旋美丙嗪、奋那静及其部分代谢物与大鼠脑中多巴胺D2受体、α 1-和α 2肾上腺素受体的体外结合亲和性已在本实验室报道。本研究以3h -苯甲酰丙二酯和3h -甲锥胺为放射配基，报道了相同化合物对毒蕈碱胆碱能受体和大鼠脑组胺H1受体的体外结合亲和力。氯丙嗪、左旋美丙嗪及其代谢物与毒碱型胆碱能受体的结合亲和力是氟非那静、奋乃静及其代谢物的5-30倍。在组胺H1受体结合的四种药物中，左旋美丙嗪的效力最强，氟非那嗪的效力最低。7-羟基左旋美丙嗪、3-羟基左旋美丙嗪和7-羟基氟非那静在组胺H1受体结合系统中的效价仅为母体药物的10%，而氯丙嗪和奋那静的7-羟基代谢物在该结合系统中的效价约为母体药物的75%。它们的组胺H1受体结合亲和力表明代谢物可能有助于氯丙嗪和左旋美丙嗪的镇静作用。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Methotrimeprazine	毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
丙嗪	组胺H1受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节