类维生素a——哪些皮肤适应症将在不久的将来受益?

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Zouboulis CC

类维生素a——哪些皮肤适应症将在不久的将来受益?

皮肤药物应用皮肤物理。2001 9 - 10;14(5):303-15。

PubMed ID
11586072 (PubMed视图
摘要

类维生素a是具有多效性功能的化合物,对某些皮肤结构具有相对选择性的靶向作用。它们是维生素,因为视黄醇(维生素A)不是在体内合成的,必须从饮食中提取,但也是具有内分泌活性的激素,因为视黄醇被转化为与核受体结合的分子,表现出它们的活性,随后被灭活。类视黄酮通过结合并激活核类视黄酮受体作用于靶细胞。视黄酮受体以二聚体的形式结合它们的配体。异二聚体可以在两种不同的视黄醇受体分子之间形成,也可以在视黄醇X受体和维生素D受体以及三碘甲状腺原素受体之间形成。这一事实表明,类维生素a与进一步的激素信号转导分子之间存在复杂的相互作用。视黄酮受体与其他信号转导机制(如AP-1)激活的转录因子的相互作用可能提供了视黄酮效应的解离。类维生素a可以表现出激动活性,但也可以是中性拮抗剂和逆激动剂。外用和口服视黄醇、维a酸、异维a酸和贝沙罗汀,外用阿利维a酸、维a醛、莫维奈德、阿达帕烯、他扎罗汀和阿维黄素组成了已推出的类维生素a。牛皮癣及相关疾病、先天性角化障碍、痤疮、光老化和维生素A缺乏症是经批准的类维生素A治疗的典型适应症,而皮肤t细胞淋巴瘤、艾滋病相关卡波西肉瘤、急性早幼粒细胞白血病和光化性小扁豆素目前已得到证实。 In addition, retinoids have been successfully used in several other dermatoses, e.g. epithelial precanceroses and tumors, seborrhea, rosacea and acneiform dermatoses, lichen planus, eosinophilic folliculitis, condylomata accuminata, lichen sclerosus and atrophicus. Highly receptor selective molecules, retinoic acid receptor-beta-inducers, AP-1 complex antagonists, and inverse agonists will be probably lead the retinoid development in the near future. New, more effective and less toxic retinoids, alone or in combination with other drugs and new delivery systems may provide therapeutic solutions for benign and malignant proliferative skin diseases, such as psoriasis and non-melanoma tumors, cancer chemoprevention and differentiation therapy.

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药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Acitretin 维甲酸受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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