已知和未知的组合机制授予高级耐氟喹诺酮类原料药在肠球菌都有效。

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Oyamada Y, Ito H,藤本K, R, Niga T, Okamoto R,井上M,山J

已知和未知的组合机制授予高级耐氟喹诺酮类原料药在肠球菌都有效。

J地中海Microbiol。2006年6月,55 (Pt 6): 729 - 36。

PubMed ID

16687591 (在PubMed

]

文摘

为了阐明氟喹诺酮类耐药性的机制在肠球菌都有效,自发突变体分离。都有效写明ATCC 19434通过逐步选择sparfloxacin (SPX)或诺氟沙星(也)和13 Ent的临床分离株。都有效的特点是分析quinolone-resistance-determining地区(QRDRs) gyrA, gyrB,帕洛阿尔托研究中心和削减基因和检查SPX麦克风的变化也在外排泵抑制剂的存在。的SPX-selected第一步只在gyrA突变体有一个点突变,突变体QR7-18和QR7-39,点突变在帕洛阿尔托研究中心和临床分离株,显示也不抵抗。这些结果表明,SPX的主要目标和DNA促旋酶和拓扑异构酶IV,也分别,因此在Ent氟喹诺酮类原料药的主要目标。都有效取决于所使用的化合物的结构不同。自发突变和临床分离株的鉴定表明,除了之前报道改变GyrA帕洛阿尔托研究中心,GyrB的变更,NorA-like泵,一个未知的射流泵,从细菌细胞分泌SPX和也,也许其他未知的机制(s)为氟喹诺酮类耐药性Ent作出贡献。都有效。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
诺氟沙星	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
Pefloxacin	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节
Sparfloxacin	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节