体外证据表明carteolol豚鼠心脏beta1-adrenoceptors的非传统部分激动剂:xamoterol做了对比。

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Floreani M, Froldi G, Quintieri L, Varani K,北风PA,民宿太,民宿P

体外证据表明carteolol豚鼠心脏beta1-adrenoceptors的非传统部分激动剂:xamoterol做了对比。

J Exp其他杂志》2005年12月,315 (3):1386 - 95。Epub 2005年9月13日。

PubMed ID

16160085 (在PubMed

]

文摘

本研究旨在验证我们之前的假设carteolol, beta1 / beta2-adrenoceptor-blocking剂,是一种非传统心脏beta1-adrenoceptors部分激动剂。为了这个目的,我们为特征的影响在豚鼠心肌carteolol准备和测量的亲和力carteolol beta1-adrenoceptors标记的高和低亲和力网站CGP12177 ((-) 4 - (3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy) 2-benzimidazol-2-one]。所有实验都与xamoterol相比,执行一个cardioselective beta1-adrenoceptor部分激动剂。这两种药物导致cAMP-dependent正性肌力和变时性的效果,但carteolol比xamoterol更有效和更少的强大,和它的心脏行动是不受传统影响浓度的β受体阻滞剂普萘洛尔。carteolol和xamoterol异丙肾上腺素引起心肌的影响,尽管xamoterol的敌对的浓度几乎等于生产cardiostimulation carteolol 3日志单元的敌对的浓度低于造成cardiostimulant效果。carteolol和xamoterol竞争(-)[3 h] CGP12177 beta1-adrenoceptors高亲和性的地点,但比xamoterol carteolol显示更高的亲和力。此外,carteolol xamoterol不同,绑定也低亲和力的受体。绑定的亲和常数的高亲和性与网站相关的药物对异丙肾上腺素相应的屏蔽效能,而亲和常数低亲和力的carteolol网站相关受体激动剂效力。,总之,我们的研究结果表明,carteolol与xamoterol,是一种非传统部分激动剂,导致织通过交互影响低亲和力propranolol-resistant beta1-adrenoceptors和敌对行为的高亲和性网站相同的受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Carteolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	部分激动剂	细节