壬二酸硫氧还蛋白还原酶的竞争性抑制剂在人类黑色素瘤细胞。
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Schallreuter KU,木材JM
壬二酸硫氧还蛋白还原酶的竞争性抑制剂在人类黑色素瘤细胞。
癌症。1987年9月,36 (3):297 - 305。
- PubMed ID
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3652030 (在PubMed]
- 文摘
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壬二酸已被证明能够抑制硫氧还蛋白还原酶(TR)在豚鼠和人类皮肤的表面,在文化的人类角质细胞,黑色素细胞,黑色素瘤细胞,小鼠黑色素瘤细胞(Cloudman S91),纯化酶的大肠杆菌,鼠肝、和人类黑色素瘤。人类黑色素瘤细胞由壬二酸抗抑制小鼠黑色素瘤或人类的黑色素细胞。动力学研究纯TRs表明壬二酸是一种可逆的竞争性抑制剂。荧光光谱被用来表明,壬二酸不会干扰电子转移从NADPH在TR时尚。然而,壬二酸,抑制电子转移从dithiolate这种酶的活性部位。由壬二酸抑制pH-dependent,要求两个羧酸盐的分离群体,同时活性部位的分离二硫酚组。绑定研究[14 c]壬二酸在不同的小灵通,表明抑制首先是由于硫酯的形成活跃的硫醇盐组transacylation紧随其后的一个基本的活性部位的氨基酸残基。的比较研究TR抑制C6, C9, C10和C12饱和二元羧酸酸也决定对豚鼠皮肤体内。这些同源二元羧酸酸给更大的抑制与增加大小(即分子量)。