描述一个地区的alpha-subunit ENaC阿米洛利绑定。

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凯莉啊,林C,拉姆库玛儿M, Saxena数控,Kleyman TR,伊顿

描述一个地区的alpha-subunit ENaC阿米洛利绑定。

杂志肾杂志。2003年12月,285 (6):f1279 < - 90。Epub 2003年8月19日。

PubMed ID

12928313 (在PubMed

]

文摘

最显著的一个特点的上皮细胞钠离子通道(钠)是利尿剂阿米洛利的块。本研究调查的作用的细胞外循环alpha-subunit博命的阿米洛利绑定和稳定。突变区域生成的细胞外循环,残留278 - 283。删除这个地区,WYRFHY,导致阿米洛利绑定到通道的丧失。渠道由野生型alpha-subunits或alpha-subunits包含点突变相比,这个地区被检查,在单通道级别。野生型通道的开放概率(Po)分成两个群体:一个高的阿宝和一个低Po。所有的突变通道的平均开放时间比野生型的平均开放时间短(high-Po)通道。除了Y279A突变和H282D,阿米洛利绑定亲和力与野生型相似alpha-ENaC,该地区所有其他突变引起的变化阿米洛利亲和力的渠道与野生型相比通道。这些数据提供了新的见解的相对位置细胞外循环对钠及其作用的孔隙阿米洛利绑定和通道控制。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米洛利	Amiloride-sensitive钠离子通道亚基α	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节