盐酸贝万托尔(NC-1400)和拉贝他洛尔在大鼠离体胸主动脉中的α -1肾上腺素受体阻断活性——它们是否有亚型区别?

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白石K，森谷M，三宅N，高柳I

盐酸贝万托尔(NC-1400)和拉贝他洛尔在大鼠离体胸主动脉中的α -1肾上腺素受体阻断活性——它们是否有亚型区别?

Gen Pharmacol. 1992 Sep;23(5):843-5。

PubMed ID

1358746 (PubMed视图

］

摘要

1.在大鼠胸主动脉中检测贝万托洛尔(NC-1400)的α 1肾上腺素受体阻断活性，并与拉贝他洛尔进行比较。2.在α 1-肾上腺素受体阻断活性方面，贝万托洛尔(NC-1400)的效力为拉贝他洛尔的1/20。3.将Takayanagi等人[Takayanagi I.， Kizawa Y.， Iwasaki S.和Nakagoshi A. (1987) Gen. Pharmac. 18, 87-89]在大鼠胸主动脉中估计的bevantolol(NC-1400)和labetalol的pA2值与在兔胸主动脉中估计的pA2值进行比较。4.贝万托洛尔(np -1400)和拉贝他洛尔在大鼠主动脉中的pA2值比在兔主动脉中的高约1个数量级，这表明这两种药物都能区分α -1肾上腺素受体的亚型。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
贝凡洛尔	α - 1a肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
拉贝洛尔	α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	是的	拮抗剂	细节