促性腺激素释放激素(GnRH)受体在肿瘤:一个新的理由激性腺素释放素类似物的治疗应用癌症患者?

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Montagnani公司M,莫雷蒂RM, Januszkiewicz-Caulier J,莫塔,Limonta P

促性腺激素释放激素(GnRH)受体在肿瘤:一个新的理由激性腺素释放素类似物的治疗应用癌症患者?

咕咕叫抗癌药物目标。2006年5月,6 (3):257 - 69。

PubMed ID

16712461 (在PubMed

]

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促性腺激素释放激素(GnRH)是下丘脑十肽中起着关键作用的控制生殖功能。通过绑定到特定的受体存在垂体gonadotropes,促性腺激素调节促性腺激素释放,因此,从性腺类固醇激素分泌。鉴于不断和高剂量时,促性腺激素受体激动剂抑制垂体性腺轴通过下调和脱敏的受体。基于这一原理,垂体促性腺激素受体代表目标的成功利用促性腺激素受体激动剂(比原生肽更稳定)治疗激素依赖性肿瘤(如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌)。激性腺素释放素受体表达的观察激素依赖性肿瘤,而他们激活减少细胞增殖和转移性癌症细胞系的行为,在体外和体内(当接种到裸鼠),表明可能的额外的和更直接的这些化合物的抗肿瘤活性。激性腺素释放素受体,有趣的是,被表达在androgen-independent前列腺癌,以及肿瘤的不典型认为与荷尔蒙相关的(如黑色素瘤),建议临床效用激性腺素释放素类似物的管理也在这些肿瘤。最近,促性腺激素受体激动剂已经被提议作为有用的运营商的目标细胞毒性药物或毒素癌细胞显示特定的促性腺激素受体。第二种促(指定GnRH-II)被发现在大多数脊椎动物,包括人类。GnRH-II一直建议通过一个假定的激性腺素释放素受体同源II型,这是分布在不同的组织,正常和tumoral。在人类中,全身激性腺素释放素受体功能II型并没有被发现。 Therefore, its functions as well as its possible utility as a molecular target for a GnRH-II based therapy in oncology still has to be clarified. This review will focus on the role of GnRH receptors in the control of tumor growth, progression and dissemination. It will also be discussed whether the presence of these receptors might represent an additional rationale for the clinical utility of GnRH analogs as anticancer drugs.

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药物靶点

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