功能特性和动力学研究祖先的七鳃鳗GnRH-III激性腺素释放素受体选择性II型七鳃鳗,Petromyzon绿。

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银先生,撒种SA

功能特性和动力学研究祖先的七鳃鳗GnRH-III激性腺素释放素受体选择性II型七鳃鳗,Petromyzon绿。

J摩尔性。2006年6月,36 (3):601 - 10。

PubMed ID

16720727 (在PubMed

]

文摘

最近克隆的七鳃鳗促性腺激素受体被证明有一些独特的特点,包括最长的细胞内c端尾(120个氨基酸(aa))的任何先前描述的促性腺激素受体。在最近的研究中,进行了一系列的实验研究阵营响应,结合动力学,整个细胞竞争性结合化验和内化的研究激性腺素释放素受体通过一系列的三个c端尾七鳃鳗截断(80 aa, 40 0 aa和aa)更好的描述这个独特的脊椎动物促性腺激素受体的功能意义。激性腺素释放素受体的激活七鳃鳗了刺激营地的产生剂量依赖性的方式在处理要么七鳃鳗GnRH-I (LogEC50 -6.57 + / - -0.15)或七鳃鳗GnRH-III (LogEC (50) -8.29 + / - -0.09)。截断分析表明,膜近40 aa的七鳃鳗促性腺激素受体c端尾部包含一个主题营地所需积累。饱和绑定化验使用野生型和截断七鳃鳗促性腺激性腺素释放素受体受体透露,所有三个截断七鳃鳗七鳃鳗GnRH-I能够绑定。竞争力,完整cell-binding化验表明,激性腺素释放素受体是七鳃鳗七鳃鳗GnRH-III选择性,根据观察到的药物简介:七鳃鳗GnRH-III(抑制常数(Ki) 0.708 + / - -0.245海里)=鸡GnRH-II (Ki 0.765 + / - -0.160海里)>哺乳动物促(Ki 12.9 + / - -1.96海里)>达拉(6)专业(9)净哺乳动物促(Ki 21.6 + / - -9.68海里)>七鳃鳗GnRH-I (Ki 118.0 + / - -23.6)。最后,七鳃鳗促性腺激素受体进行快速ligand-dependent内化,在采用截短形式明显减少。我们显示从当前和先前的结构研究,这种独特的七鳃鳗促性腺激素受体股票几个特征的激性腺素释放素受体I型和II型表明,这种受体保留了祖先的特征可以提供洞察脊椎动物的进化功能和促性腺激素受体家族。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
促性释放素	假定的二促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节