体外活性旧的和新的氟喹诺酮类原料药对efflux-mediated高级耐环丙沙星肺炎链球菌。

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Daporta MT,穆尼奥斯Bellido JL Guirao GY,埃尔南德斯女士,Garcia-Rodriguez农协

体外活性旧的和新的氟喹诺酮类原料药对efflux-mediated高级耐环丙沙星肺炎链球菌。

Int J Antimicrob代理。2004年8月,24 (2):185 - 7。

PubMed ID

15288320 (在PubMed

]

文摘

高层流出活动的影响氟喹诺酮类原料药的麦克风在拓扑异构酶的缺乏对肺炎链球菌耐药突变导致了。写明ATCC 46619 -派生肺炎链球菌菌株与高层流出活动得到(SP-25A)。父母和获得的菌株进行了测试与射流基质吖啶黄(Acr)和溴化乙锭(EtBr)和诺氟沙星(NFX)、环丙沙星(排名),左氧氟沙星(LFX)莫西沙星(MFX) trovafloxacin (TVX)和动力学性质(自解压),在存在和缺乏外排泵抑制剂利血平。gyrA gyrB,帕洛阿尔托研究中心和削减QRDR基因扩增PCR和测序。麦克风NFX和排名SP-25A高出64倍亲本菌株麦克风(256 mg / L和4 mg / L和64 mg / L和1 mg / L,分别)。麦克风LFX从1增加到4 mg / L和麦克风MFX, TVX和SFX仍然几乎不变(0.1 - -0.2 mg / L)。麦克风的Acr和EtBr SP-25A 8 - 16倍高于与父母压力。在这两种情况下,利血平恢复麦克风到父应变值(1和0.2 mg / L)。只修了两个突变导致职业(454)——> Ser和Glu(443)变化,这曾被证明不是导致显著的增加氟喹诺酮类原料药麦克风。SP-25A显示显著增加亲水性氟喹诺酮类原料药的中等收入国家,显然只有来自流出活动。 Efflux activity, at these high levels, can lead to high-level resistance to older hydrophilic fluoroquinolones, but does affect newer fluoroquinolones such as moxifloxacin, trovafloxacin and sitafloxacin.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trovafloxacin	DNA拓扑异构酶4单元	蛋白质	流感嗜血杆菌(写明ATCC 51907株/ DSM 11121 / KW20 / Rd)	是的	抑制剂	细节