人类微粒体的结构细胞色素P450 3 a4由x射线晶体学2.05 a分辨率。
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矢野JK,西风先生,Schoch GA,格里芬KJ,结实的CD,约翰逊EF
人类微粒体的结构细胞色素P450 3 a4由x射线晶体学2.05 a分辨率。
J生物化学杂志。2004年9月10日,279 (37):38091 - 4。Epub 2004年7月16日。
- PubMed ID
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15258162 (在PubMed]
- 文摘
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P450 3 a4的结构是由x射线晶体学2.05 a分辨率。P450 3 a4催化代谢清除大量的临床使用药物,反映和一些不良的药物之间的相互反应的抑制或诱导酶。P450 3 a4展览一个相对较大的substrate-binding腔,符合其氧化能力笨重的基质如环孢菌素、他汀类药物,紫杉烷,大环内酯物抗生素。家庭p450 3也表现出不同寻常的动力学特征,建议同时占用较小的基质。虽然活性部位的体积是类似于P450 2 c8 (PDB代码:1 pq2),活性部位腔的形状差异显著不同的部分蛋白质的折叠和包装,形成空腔。与P450 2 c8相比,活性部位腔3 a4的血红素铁附近的大得多。较低限制的运动小基板附近的氧活化可能降低底物氧化的效率,这可能,反过来,提高空间限制的存在第二个底物分子。P450 3 a4的结构应便于更好的理解酶的底物选择性。