FAUC 213,一个高度选择性多巴胺D4受体拮抗剂,展品非典型抗精神病药物属性行为和精神分裂症的神经化学模型。
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张Boeckler F, Russig H, W,吊球,Schetz J,大H,参考小组B, Gmeiner P, Feldon J
FAUC 213,一个高度选择性多巴胺D4受体拮抗剂,展品非典型抗精神病药物属性行为和精神分裂症的神经化学模型。
精神药理学(Berl)。2004年8月,175名7 - 17 (1):。Epub 2004年3月6日。
- PubMed ID
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15007532 (在PubMed]
- 文摘
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理由是:2 - [4 - (4-Chlorophenyl) piperazin-1-ylmethyl] pyrazolo(1、5)吡啶(FAUC 213)是一种高度选择性拮抗剂在多巴胺D(4)受体亚型。它设计为两部分的导数拮抗剂和已被证明是一个在有丝分裂发生试验完成拮抗剂。目的:在目前的研究中,213年FAUC检查抗精神病药物属性行为神经生物学和神经化学的动物模型。方法:不同浓度的213年FAUC筛查对自然的影响,以及amphetamine-induced运动活动和apomorphine-induced前脉冲干扰。导致锥体外系副作用的责任是研究模型木僵和高效液相色谱法(HPLC)检测多巴胺的营业额在一些大脑区域。应用程序安排验证,确定化合物的生物利用度,通过HPLC-pharmacokinetic研究。结果:一个显著的影响在减少amphetamine-induced运动过度活跃和恢复apomorphine-disrupted前脉冲抑制发现30毫克/公斤。这个证明不足够高剂量诱导木僵或背侧纹状体的多巴胺增加营业额,伏隔核和内侧前额叶皮质。选择性D(4)拮抗剂FAUC 213,因此,也没人相信调解上述影响通过D(2)受体拮抗,但部分参与5 -(2)-和α(1)受体目前不能排除。结论:我们已经收集的证据表明FAUC 213件展品非典型抗精神病药物的特点。