PIP3EA和pd - 168077,两个选择性多巴胺D4受体受体激动剂,诱发阴茎勃起在雄性老鼠:网站和大脑的作用机理。

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梅利莎先生,Succu年代,桑娜F,梅利莎T, Mascia女士,Enguehard-Gueiffier C,大H, Gmeiner P, Gueiffier, Argiolas

PIP3EA和pd - 168077,两个选择性多巴胺D4受体受体激动剂,诱发阴茎勃起在雄性老鼠:网站和大脑的作用机理。

J > 2006欧元;10月24 (7):2021 - 30。

PubMed ID
17067298 (在PubMed
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文摘

PIP3EA (2 - [4 - (2-methoxyphenyl) piperazin-1-yl-methyl]咪唑并[1,a]吡啶)和pd - 168077 (N -马来酸(4-2-cyanophenylpiperazin-1-ylmethyl) 3-methylbenzamide),两个选择性多巴胺D4受体激动剂,系统管理,intracerebroventricularly或下丘脑室旁核的导致男性阴茎勃起Sprague-Dawley老鼠。发现U-inverted剂量反应曲线与复合时皮下注射(1 - 100 microg /公斤)或intracerebroventricularly (0.1 -20 microg /鼠),但不进入室旁核(10 - 200 ng /鼠)。PIP3EA pro-erectile效应和pd - 168077发生与此同时增加一氧化氮(NO)生产室旁核,以亚硝酸盐和硝酸盐浓度的增加透析液中得到的。由颅内室旁核微量透析可把时程延长这些PIP3EA和pd - 168077的影响降低l - 745870 (3 - [4 - (4-chlorophenyl) piperazin-1-ylmethyl] 1 h-pyrrolo [2, 3 b]吡啶三盐酸化物),选择性多巴胺D4受体拮抗剂,通过omega-conotoxin,拦截器的压敏电阻器Ca2 + n型的渠道,通过S-methyl-thiocitrulline,一个神经元一氧化氮合酶抑制剂,和d (CH2) 5酪氨酸(我)2-Orn8-vasotocin,催产素受体拮抗剂,鉴于入侧脑室,但不是在室旁核。比较PIP3EA和pd - 168077剂量反应曲线的显示,PIP3EA一样强大的pd - 168077时进室旁核,但当给定系统更有效。然而,化合物更有效(例如诱发阴茎勃起集)较低比阿朴吗啡,一个经典的多巴胺受体激动剂混合,不管政府的路线。这些结果证实了以前的研究结果表明,中央D4受体调节阴茎勃起和表明,多巴胺D4受体受体激动剂在室旁核促进阴茎勃起通过增加中央oxytocinergic神经传递。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
阿朴吗啡 多巴胺D4受体 蛋白质 人类
是的
受体激动剂
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