体内的对比增强和多巴胺转运体在恒河猴局部麻醉剂的影响。

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威尔科克斯公里,Kimmel霍奇金淋巴瘤,林赛•KP Votaw JR,古德曼MM,豪厄尔噢

体内的对比增强和多巴胺转运体在恒河猴局部麻醉剂的影响。

突触。2005年12月15日,58 (4):220 - 8。

PubMed ID

16206183 (在PubMed

]

文摘

多巴胺机制被认为发挥核心作用的增强效果的可卡因。类似于可卡因,当地其他麻醉剂绑定到多巴胺转运体(DAT)和抑制DA吸收在啮齿动物和猴子的大脑。此外,局部麻醉剂自行在恒河猴,表明滥用倾向。目前的研究调查了增强和局部麻醉剂二甲卡因DAT的影响,使用体内技术普鲁卡因和可卡因。猴子被训练来回应下二阶时间表输液可卡因政府(0.10或0.30毫克/公斤/注入)。响应稳定时,二甲卡因(0.030 - -1.7毫克/公斤/注入)或普鲁卡因(-10 - 0.10毫克/公斤/注入)代替剂量的可卡因培训。二甲卡因管理产生更高的响应率与普鲁卡因相比,是一个更有效的强化物。药物影响行为相关的DAT入住率在猴纹状体神经成像正电子发射断层扫描(PET)。8 - DAT入住率是由位移(2 - [(18)F] fluroethyl) 2 beta-carbomethoxy-3beta - (4-chlorophenyl) nortropane (FECNT)。DAT入住率是82%到66,< 10 - 41%的剂量二甲卡因和普鲁卡因维持最大响应率,分别。 Finally, in vivo microdialysis in awake subjects determined drug-induced changes in extracellular DA in the caudate nucleus. There was close correspondence between peak increases in DA and DAT occupancy. Overall, reinforcing effects were consistent with DAT effects determined with in vivo techniques. The results further support a role for the DAT in the abuse liability of local anesthetics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节