直立性低血压患者的抗精神病药物Wistar鼠的体内和体外研究alpha1-adrenoceptor函数。

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Nourian Z,割T, Muftic D,做出年代,皮德森毫升,Matz J, Mulvany乔丹

直立性低血压患者的抗精神病药物Wistar鼠的体内和体外研究alpha1-adrenoceptor函数。

精神药理学(Berl)。2008年7月,199 (1):15 -。doi: 10.1007 / s00213 - 007 - 1064 - 9。Epub 2008 6月10。

PubMed ID

18542932 (在PubMed

]

文摘

理由是:许多抗精神病药物引起直立性低血压可能是因为对手行动抵抗船alpha1A-adrenoceptors (alpha1A-AR)。目的:我们已经测试了这种可能性在Wistar鼠如何通过确定几个抗精神病药物的直立性低血压的作用与肾上腺素能受体的亲和力在肠系膜小动脉与主要alpha1A-AR (MSA)和主动脉(主要是alpha1D-AR)。材料与方法:使用倾斜设置,直立性低血压在麻醉大鼠测定哌唑嗪和抗精神病药物氟哌啶醇,sertindole,利培酮、氯氮平,齐拉西酮,domperidone、奥氮平、阿立哌唑。体外研究的MSA和主动脉被安装在一个等距线肌动描记器张力记录。累积量效曲线建立了苯肾上腺素(PE)在没有药物的出现。明显的亲和力(章)被席尔德分析计算。结果:引起哌唑嗪tilt-induced和PE响应在这两项研究(阈值4 ng / ml,回目9.52 MSA, 10.1主动脉)。抗精神病药物的效力等级次序的倾斜实验相关(r2 = 0.69, P = 0.01), MSA的pA2-values:利培酮和sertindole最高效力的倾斜试验(阈值159和97 ng / ml)和最高的明显的亲和力MSA(章8.92和8.78),与阿立哌唑和domperidone相比,在每种情况下最低(阈值4.1和3.0 microg /毫升,章7.17和6.99)。在主动脉,回目值不与体内的效能;特别是,sertindole没有实用亲和力的主动脉。 CONCLUSION: We conclude that the orthostatic hypotensive effect in rats of the antipsychotic drugs investigated is mediated through alpha1A-ARs.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Paliperidone	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Paliperidone	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节