莫达非尼对小鼠的抗癫痫作用通过肾上腺素能α 1和组胺能H1受体介导,呈剂量依赖性。

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陈春荣,曲伟明,邱明明,徐晓红,姚明明,乌拉德耀,黄志林

莫达非尼对小鼠的抗癫痫作用通过肾上腺素能α 1和组胺能H1受体介导,呈剂量依赖性。

神经药理学。2007年9月,53(4):534 - 41。Epub 2007年6月30日。

PubMed ID
17681557 (在PubMed
摘要

癫痫的特征是神经元的高兴奋性和高同步。脑电图同步癫痫放电阻断可能是癫痫的一种可能的治疗方法。在本研究中,为了阐明脑电图去同步化对癫痫的作用,我们研究了具有脑电图去同步化活性的强唤醒促进物质莫达非尼对小鼠癫痫的影响,并阐明了最大电击(MES)和戊四唑(PTZ)致痫抑制模型中参与抑制癫痫的受体。剂量为22.5、45和90 mg/kg的莫达非尼显著降低了MES癫痫发作模型的强直性后腿伸展的发生率,并以剂量依赖性的方式保护ptz诱导的惊厥行为。此外,莫达非尼180 mg/kg对MES模型有抗癫痫作用;然而,在相同的剂量下,它增加了ptz点燃模型的发作期。MES和PTZ模型的抗癫痫作用均被肾上腺素能α(1)受体拮抗剂特拉唑嗪拮抗,而肾上腺素能α(2)受体拮抗剂育欣宾或多巴胺能受体拮抗剂SCH-23390 (D(1)受体)和氟哌啶醇(D(2)受体)拮抗。吡拉胺是一种组胺能H(1)受体拮抗剂,可抵消莫达非尼在PTZ诱导点燃模型中的抗癫痫作用,但对MES癫痫发作模型无效。综上所述,莫达非尼通过肾上腺素能α(1)和组胺能H(1)受体发挥抗癫痫作用,可能在癫痫的治疗中具有潜在的应用价值。

引用本文的药库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
莫达非尼 Alpha-1B肾上腺素能受体 蛋白质 人类
未知的
部分激动剂
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