药物评价:(R) -flurbiprofen——一个对映体的flurbiprofen治疗阿尔茨海默氏症。

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基尔特•H

药物评价:(R) -flurbiprofen——一个对映体的flurbiprofen治疗阿尔茨海默氏症。

IDrugs。2007年2月,10(2):121 - 33所示。

PubMed ID

17285465 (在PubMed

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(R) -flurbiprofen外消旋flurbiprofen R-enantiomer, Myriad公司正在发展,在安可制药公司的许可下,的潜在的治疗阿尔茨海默病(AD)。没有任何直接的环氧酶抑制,与更多的有毒flurbiprofen s对映体,(R) -flurbiprofen似乎调节γ分泌酶,这种酶,裂解的c端部分恶性β淀粉状蛋白质淀粉样前体蛋白(1-42)肽。在小鼠模型的广告,(R) -flurbiprofen降低大脑的β淀粉状蛋白质水平(1-42)和慢性剂量减少大脑淀粉样病变,预防缺陷在学习和记忆。在广告中,二期临床试验(R) -flurbiprofen决心是最有效的一个子集患者高血药浓度的药物(> 75 microg /毫升)。这些病人对认知和行为表现证明范围从36到48%,和统计学意义实现三分之二的审判端点。与安慰剂相比,(R) -flurbiprofen也显著降低精神问题的发生率和平均时间第一次精神病发病率。(R) -flurbiprofen一直在高剂量一般耐受性良好的临床试验。两个关键的III期临床试验正在进行广告超过2400个病人。正在开发的化合物也被用于治疗前列腺癌;然而,这表明花絮试验结果令人失望后停止阶段。

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Flurbiprofen