前列腺素E系列调节high-voltage-activated钙通道可能在EP3受体鼠paratracheal神经节。

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Ito Y, Y井,Ishibashi H, H Onoue Akaike N

前列腺素E系列调节high-voltage-activated钙通道可能在EP3受体鼠paratracheal神经节。

神经药理学。2000年1月4日,39 (2):181 - 90。

PubMed ID

10670413 (在PubMed

]

文摘

的调制high-voltage-activated (HVA) Ca2 +渠道由前列腺素E系列(PGE1和PGE2) paratracheal神经节细胞进行了研究。前列腺素E1, E2, STA2(稳定的血栓素A2模拟),17-phenyl-trinor-PGE2 (EP1-selective受体激动剂)和sulprostone (EP3-selective受体激动剂)抑制了HVA Ca2 +电流(HVA ICa)存在剂量依赖的相关性,和效力的等级次序抑制HVA Ca2 +渠道是sulprostone > PGE2, PGE1 > STA2 > > 17-phenyl-trinor-PGE2。sc - 51089 (10 (5) M),选择性EP1-receptor拮抗剂,显示没有影响PGE1——或者PGE2-induced HVA ICa的抑制,从而表明PGE1, PGE2-induced抑制HVA Ca2 +渠道可能是EP3受体介导的。PGE1-sensitive组件当前的存在明显降低omega-conotoxin-GVIA (3 x10 (6) M),但不是用硝苯地平(3 x10 (6) M)。PGE1和PGE2也抑制剩余的ICa硝苯地平的饱和浓度,omega-conotoxin-GVIA omega-conotoxin-MVIIC,表明异形战机Ca2 +渠道。PGE1的抑制作用或sulprostone被预处理与预防百日咳毒素(胰岛激活蛋白(IAP))或phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA)和蛋白激酶C (PKC)抑制剂白屈菜赤碱阻塞PMA的作用。得出PGE1选择性减少N -和异形战机Ca2 +电流通过激活蛋白可能通过EP3 paratracheal神经节细胞的受体。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Alprostadil	前列腺素E2受体EP1亚型	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节