柳氮磺胺吡啶,抑制增长的有力抑制淋巴瘤的x (c) -胱氨酸运输车:老药的新行动。

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痛风PW,巴克利AR,希姆斯CR, Bruchovsky N

柳氮磺胺吡啶,抑制增长的有力抑制淋巴瘤的x (c) -胱氨酸运输车:老药的新行动。

白血病。2001年10月,15 (10):1633 - 40。

PubMed ID

11587223 (在PubMed

]

文摘

虽然囊肿(e)和快乐是一个非必需氨基酸营养,淋巴细胞不能合成,使其经济增长依赖于吸收囊肿(e)从他们的微环境。因此,我们以前认为x (c) -质膜胱氨酸运输车为淋巴癌症治疗提供了一个目标。其抑制作用可能导致囊肿(e)快乐缺乏淋巴瘤细胞通过减少他们的胱氨酸通过体细胞吸收和半胱氨酸供应。在这项研究中,使用老鼠Nb2淋巴瘤文化,增长的药物筛选逮捕基于x (c) -抑制。柳氮磺胺吡啶被意外地发现了一本小说,x (c)的有效抑制剂——运输车。它显示高鼠淋巴瘤growth-inhibitory体外和溶解性活动(IC50 = 0.16毫米),特别是基于x (c),抑制介导的胱氨酸,相比之下其结肠代谢物,磺胺嘧啶和5-aminosalicylic酸。柳氮磺胺吡啶更有效对抗人类非霍奇金淋巴瘤(DoHH2)文化。在老鼠(n = 13),柳氮磺胺吡啶(i.p)成熟的显著抑制增长,快速增长的老鼠Nb2淋巴瘤移植并无明显的副作用。供应减少,macrophage-mediated半胱氨酸可能是参与。在五个老鼠,90 - 100%的肿瘤生长抑制,相对于控制,。 The x(c)- cystine transporter represents a novel target for sulfasalazine-like drugs with high potential for application in therapy of lymphoblastic and other malignancies dependent on extracellular cyst(e)ine.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
柳氮磺胺吡啶	胱氨酸/谷氨酸转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节