洛哌丁胺(ADL 2-1294)，一种具有外周选择性的阿片类镇痛药。
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DeHaven- hudkins DL, Burgos LC, Cassel JA, Daubert JD, DeHaven RN, Mansson E, Nagasaka H, Yu G, Yaksh T
洛哌丁胺(ADL 2-1294)，一种具有外周选择性的阿片类镇痛药。
中华药物学杂志1999,4(1):494-502。
- PubMed ID
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10087042 (PubMed视图］
- 摘要
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阿片类止泻药洛哌丁胺(ADL 2-1294)在啮齿动物的各种炎症性疼痛模型中研究了其抗痛痛特性。与delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)人阿片受体相比，洛哌丁胺对克隆的微(Ki = 3 nM)阿片受体表现出很强的亲和力和选择性。Loperamide可有效刺激[35S]鸟苷-5'- o -(3-硫代)三磷酸结合(EC50 = 56 nM)，并抑制forskolin刺激的人mu阿片受体转染的中国仓鼠卵巢细胞cAMP积累(IC50 = 25 nM)。在炎症大鼠膝关节关节腔内注射0.3 mg洛哌丁胺可有效抑制膝关节压迫，并被纳洛酮拮抗，而在对侧膝关节内注射或通过i.m.途径注射均不能抑制压迫引起的血压变化。洛哌丁胺可有效抑制爪内注射福尔马林诱导的晚期退缩(A50 = 6微克)，但对早期退缩无效，或对福尔马林治疗的爪对侧注射后无效。局部注射洛哌丁胺也产生了对弗氏佐剂(ED50 = 21微克)或胶带剥离(ED50 = 71微克)诱导的痛觉过敏，表现为发炎的足压力阈值增加。在所有研究的动物模型中，局部给药后洛哌丁胺的效力与吗啡相当或更好。洛哌丁胺作为一种外周选择性阿片类药物抗痛觉过敏剂具有潜在的治疗用途，缺乏许多通常与中枢作用阿片类药物管理相关的副作用。