洛哌丁胺:与mu和δ阿片受体相互作用的证据。
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Giagnoni G, Casiraghi L, Senini R, Revel L, Parolaro D, Sala M, Gori E
洛哌丁胺:与mu和δ阿片受体相互作用的证据。
生命科学，1983;33增刊1:315-8。
- PubMed ID
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6319884 (PubMed视图］
- 摘要
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使用一系列“体外”分离制剂对洛哌丁胺进行电诱发收缩测试，并与吗啡、met-脑啡肽、β -内啡肽、乙基酮环唑辛分别作为mu、delta、epsilon、kappa受体的代表激动剂进行比较。洛哌丁胺对豚鼠回肠肌丛纵肌的IC50为1.90 × 10(-7)M，与吗啡相当。小鼠输精管的IC50为13.02 × 10(-7)M。在该组织中，洛哌丁胺的活性与吗啡相当，但活性比met-脑啡肽低54倍(IC50 0.24 X 10(-7)M)。在大鼠输精管中，正如预期的那样，β -内啡肽具有强烈的活性(IC50为1.38 X 10(-7)M)，吗啡在10(-5)M-10(-4)M范围内发挥刺激作用，而洛哌丁胺仅具有较差的抑制作用。在豚鼠回肠中，特定的mu受体拮抗剂纳洛酮对洛哌丁胺的Ke值为3.83 nM，在小鼠输精管中为82.87 nM，这表明豚鼠回肠中的洛哌丁胺作用于mu受体，而小鼠输精管中的洛哌丁胺作用于另一种阿片受体。