地尔硫卓增强吗啡的镇痛但不是呼吸抑制剂作用在恒河猴。

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Kishioka年代,Ko MC,伍兹JH

地尔硫卓增强吗啡的镇痛但不是呼吸抑制剂作用在恒河猴。

欧元J杂志。2000年5月26日,397 (1):85 - 92。

PubMed ID

10844102 (在PubMed

]

文摘

有证据表明,封锁的Ca(2 +)通道可以修改产生的镇痛和呼吸抑郁阿片类药物。Ca(2 +)之间的交互通道封锁和药物镇痛和呼吸抑郁症被政府检查的l型钙通道阻滞剂地尔硫卓(2 +)与不同镇痛药物。的antinociceptive影响药物评估使用温水(50摄氏度)tail-withdrawal试验在恒河猴,和呼吸抑制剂效果使用pressure-displacement体积描记器进行评估。预处理和地尔硫卓(10-40毫克/公斤,坜)30分钟前政府的吗啡(0.3 - 10毫克/公斤)或海洛因(0.03 - 1.0毫克/公斤)产生剂量依赖性的增强作用opioid-induced镇痛。吗啡和海洛因的镇痛效果是增加了大约0.5单位登录40毫克/公斤地尔硫卓的存在。然而,地尔硫卓未能改变mu-opioid受体受体激动剂的镇痛效能,芬太尼,etonitazene, nalbuphine,型阿片受体激动剂,u - 50488[(反式)3,4-dichloro-N-methyl-N - [2 - (1-pyrrolidinyl)环己基]benzeneacetamide],或为靶标,可乐定。呼吸频率、分钟通气量和潮汐卷被吗啡抑制,海洛因,和芬太尼,但是这些影响没有修改通过预处理和地尔硫卓(40毫克/公斤)。这些结果表明,地尔硫卓选择性强化吗啡,heroin-induced镇痛无需修改这些阿片类药物对呼吸的影响。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nalbuphine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节