Clocinnamox抑制阿片受体激动剂的静脉自治在恒河猴:与对阿片类agonist-mediated镇痛效应的影响。

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Zernig G,刘易斯JW,伍兹JH

Clocinnamox抑制阿片受体激动剂的静脉自治在恒河猴:与对阿片类agonist-mediated镇痛效应的影响。

精神药理学(Berl)。1997年2月,129 (3):233 - 42。

PubMed ID

9084061 (在PubMed

]

文摘

CCAM的影响,一个不可逾越的μ阿片受体拮抗剂,研究静脉自治和thermoantinociception alfentanil nalbuphine,高——和low-efficacy阿片受体激动剂,分别在恒河猴。单剂量为0.1毫克/公斤CCAM IV减少alfentanil的强化力量FR30 45 s在24小时内安排10倍。最大的响应率基本保持不变。1毫克/公斤,CCAM造成300倍alfentanil剂量反应曲线的转变也沮丧的最大响应率。nalbuphine CCAM难以负荷的响应也遭封锁,本质上是废除后两三个动物的剂量为0.1毫克/公斤CCAM后,所有的动物和1毫克/公斤。急性不可逾越的alfentanil拮抗和nalbuphine自治CCAM是用来确定(相对初始)受体激动剂的效能值。功效价值,τ,nalbuphine alfentanil 391和196;明显的体内离解常数,每注射KA, 0.16毫克/公斤(即。每注入350 nmol /公斤)alfentanil和0.14毫克/公斤(每注370 nmol /公斤)nalbuphine。相比之下,在恒河猴50摄氏度温水尾巴退出试验,τ值是11 nalbuphine alfentanil为0.92,和KA值是0.2毫克/公斤(alfentanil 440 nmol /公斤),0.15毫克/公斤(400 nmol /公斤)nalbuphine。 Therefore, it seems that the higher potency of alfentanil and nalbuphine in self-administration as compared to thermal antinocieption in rhesus monkeys is predominantly due to a larger efficacy of the same agonist in self-administration (i.e., a larger receptor pool) rather than differences in apparent in vivo affinity.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nalbuphine	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节