beta-adrenoceptor拮抗剂政府对β2-adrenoceptor密度的影响在人类淋巴细胞。“内在拟交感神经活动”的角色。
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Brodde OE, Daul,斯图卡N, N奥哈拉,Borchard U
beta-adrenoceptor拮抗剂政府对β2-adrenoceptor密度的影响在人类淋巴细胞。“内在拟交感神经活动”的角色。
Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1985年2月,328(4):417 - 22所示。
- PubMed ID
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2859531 (在PubMed]
- 文摘
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突然撤出beta-adrenoceptor拮抗剂可能导致“回弹效应”。研究机制这一现象,非选择性的影响beta-adrenoceptor拮抗剂普萘洛尔(没有内在拟交感神经活动(ISA)),阿普洛尔(弱ISA)和mepindolol(强大的ISA)淋巴细胞β2-adrenoceptor密度——评估(+ / -)- [125 i] -iodocyanopindolol (ICYP)绑定,血浆肾素活性(PRA)男性23-35岁健康志愿者进行调查。普萘洛尔治疗(4 X 40毫克/天)β2-adrenoceptors的密度增加了25%后2天;与此同时PRA和心率降低。治疗期间β2-adrenoceptor密度仍有所上升。普萘洛尔PRA达到pre-drug水平迅速撤军后,而心率显著增强。β2-Adrenoceptor密度,然而,拒绝慢慢仍然显著增加后3天,尽管普萘洛尔中没有检测到等离子体后24 h。的亲和力ICYPβ2-adrenoceptors不是治疗期间或之后发生了变化。Mepindolol治疗(2 X 5毫克/天)下降30%β2-adrenoceptor引起的密度和PRA后2天;这两个参数仍然降低了治疗期间。撤军后,PRA达到迅速pre-drug水平,而β4天后2-adrenoceptor密度仍显著减少。 The KD-values for ICYP, however, were not changed. During and after treatment heart rate was not affected. Alprenolol treatment (4 X 100 mg/day) led to a rapid fall in PRA, but did not significantly affect beta 2-adrenoceptor density. It is concluded, that the ISA may play an important role in modulating beta 2-adrenoceptor density and hence tissue responsiveness to beta-adrenoceptor stimulation.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)