β1 -和β2-adrenoceptor阿普洛尔刺激的影响,心得平和心得乐:一项研究孤立的右心房和子宫的老鼠。

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Abrahamsson T

β1 -和β2-adrenoceptor阿普洛尔刺激的影响,心得平和心得乐:一项研究孤立的右心房和子宫的老鼠。

Br J杂志。1986年4月,87 (4):657 - 64。

PubMed ID

2871880 (在PubMed

]

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河鼠孤立的右心房(频率响应)和progesterone-treated鼠子宫(放松)被用来检查β1 -和β2-adrenoceptor阿普洛尔刺激的影响,心得平和心得乐。此外,β1-adrenoceptor刺激效应的研究心得宁右心房。所有化合物的研究引起心房频率和浓度增加放松子宫。心房应对心得乐被竞争性抑制β1-selective阻滞剂pafenolol(10(7)米),而β2-selective阻滞剂ICI 118551 (10 (8) M)是没有效果。Pafenolol (10 (7) M)也显示出抑制阿普洛尔的心房频率效应和心得平。在子宫,ICI 118551 (3 X 10 M (9), 3 X 10(8)米,3 X 10(7)米)封锁了pKB 9.28心得乐的影响。此外,ICI 118551 (10 (8) M)竞争性抑制的弛豫引起的子宫阿普洛尔和心得平。阿普洛尔(右心房和子宫),心得平(右心房)和心得乐(右心房)half-maximal响应所需的浓度明显高于所需占领一半的受体。这种分离是最为明显的心得乐右心房。在这个组织,80 - 85%的β1-adrenoceptors必须被心得乐发起组织响应对应于50%的最大效应产生的化合物。 The intrinsic activities of alprenolol, oxprenolol and pindolol (expressed as % of the maximal tissue response to isoprenaline) were significantly higher in the uterus than in the right atrium. The intrinsic activity of the compounds varied between individual preparations and, particularly in the uterus, correlated with the sensitivity of the tissue to beta-adrenoceptor stimulation by isoprenaline. 5 Calculation ofefficacy, relative to isoprenaline, of the partial beta-agonists revealed a beta 2-adrenoceptor selectivity for alprenolol (2.0), oxprenolol (1.4) and pindolol (3.0). 6 It is concluded that weak partial agonists such as alprenolol, oxprenolol and pindolol possess complex beta 1- and beta 2-adrenoceptor stimulatory properties in relation to beta-adrenoceptor occupancy and tissue sensitivity to beta-adrenoceptor stimulation.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿普洛尔	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
心得平	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
心得宁	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节