软毒品——10。漂白活动和新型的糖皮质激素受体结合亲和力:loteprednol etabonate。

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Druzgala P, Hochhaus G, Bodor N

软毒品——10。漂白活动和新型的糖皮质激素受体结合亲和力:loteprednol etabonate。

J类固醇生物化学杂志。1991年2月,38 (2):149 - 54。

PubMed ID

2004037 (在PubMed

]

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一种改进的合成loteprednol etabonate (chloromethyl 17 alpha-ethoxycarbonyloxy-11 beta-hydroxy-3-oxoandrosta-1, 4-diene beta-carboxylate 17日)。新型的糖皮质激素的设计是基于软毒品的概念。loteprednol及其假定的代谢物的相对约束力的亲和力(PJ90和PJ91)大鼠肺二型糖皮质激素受体竞争结合实验测定[3 h] triamicinolone醋酸酯。中包含cortienic酸(10(5)米)为了阻止运皮质激素蛋白结合位点。Loteprednol etabonate展出绑定关联地塞米松的4.3倍,这两个化合物有一个山因子接近1而PJ90和PJ91没有显示任何受体的亲和力。Loteprednol etabonate与倍他米松17 alpha-valerate血管收缩测试,进行志愿者的前臂皮肤。结果表明,loteprednol etabonate具有良好的skin-permeation性能和强大的糖皮质激素的活动。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Loteprednol etabonate	糖皮质激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节