Nonenantioselectivity属性的人类脱氧胞苷激酶解释酶的结构复杂的L -和D-nucleosides。
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萨比尼E, Hazra年代,康拉德M,李维
Nonenantioselectivity属性的人类脱氧胞苷激酶解释酶的结构复杂的L -和D-nucleosides。
J地中海化学。2007年6月28日,50 (13):3004 - 14。Epub 2007年5月27日。
- PubMed ID
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17530837 (在PubMed]
- 文摘
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生物分子主要是拆分。然而目前两个核苷类似物高活性化合物(3 tc和FTC)相反的手性相比,生理核苷临床批准用于治疗艾滋病毒感染。这些高活性化合物需要转换triphosphorylated形式实现药理作用。激活这些代理的第一步是由人类脱氧胞苷激酶催化(dCK)。这种酶具有的能力使磷酸化L-chirality核苷的不自然。理解的分子基础nonenantioselectivity dCK,我们解决了酶的晶体结构在复杂L-enantiomer及其生理基质脱氧胞苷和L-nucleoside模拟贸易委员会。这些比较与D-dC结构解决。我们的研究结果强调结构调整对酶的L-nucleosides和属性赋予它的能力使磷酸化与nonphysiological手性底物。这个作品揭示了激活dCK L-nucleosides的分子基础。