铅优化和基于结构的有效设计和生物脱氧胞苷激酶抑制剂。
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Jessop TC,塔沃我,Carlsen M,徐,希利JP, Heim-Riether,傅Q,泰勒JA, Augeri DJ,沈M, Stouch TR, Swanson房车,塔里LW猎人M,霍夫曼,凯斯PE,于我,米兰达M,刘问,Swaffield JC,大卫·金伯尔年代Nouraldeen,威尔逊AG) Foushee, Jhaver K,芬奇R,安德森,Oravecz T,卡森公斤
铅优化和基于结构的有效设计和生物脱氧胞苷激酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2009年12月1;19 (23):6784 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.09.081。Epub 2009年9月25日。
- PubMed ID
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19836232 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的脱氧胞苷激酶抑制剂同时优化能力和PK属性。本系列co-crystal结构然后允许合并高通量筛选提供一个高度有效的,选择性和口服生物利用率抑制剂,化合物10。这种化合物表现出剂量依赖性抑制脱氧胞苷激酶体内。