跨膜结构域I有助于5 -羟色胺和5 -羟色胺转运体中的离子的渗透途径。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

刘建军，刘建军，刘建军

跨膜结构域I有助于5 -羟色胺和5 -羟色胺转运体中的离子的渗透途径。

中华神经科学杂志。1999;19(12):4705-17。

PubMed ID

10366604 (PubMed视图

]

摘要

大鼠血清素(5HT)转运体(rSERT)中一个保守的Asp (D98)突变至Glu (D98E)，导致5HT转运能力下降，与细胞外Na+和Cl-的偶联减少，拮抗剂(可卡因、丙咪嗪和西酞普兰，但不包括帕罗西汀或马辛多)的选择性丧失，5HT Km值没有变化。D98E将酸性侧链延长了一个碳，影响了底物类似物抑制5HT转运的等级效价，选择性地提高了两种具有较短烷基胺侧链的类似物，谷草胺和二羟苄胺的效价。与5HT相比，D98E在非洲爪蟾卵母细胞中诱导底物激活电流的效果也有所提高，但这些电流明显依赖于细胞外培养基的酸化。与底物无关和依赖的电流的I-V谱表明，突变选择性地影响与5HT占用耦合的离子渗透。D98E突变体调节底物识别的选择性方面、干扰离子依赖性以及修饰底物诱导电流的能力表明，跨膜结构域I在定义生物胺转运体的渗透途径中起着关键作用。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
可卡因	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节