合成和药理的网站具体的可卡因滥用治疗药物:8-substituted isotropane (3-azabicyclo[3.2.1]辛烷)多巴胺摄取抑制剂。

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多伊奇Kim DI Schweri MM,嗯

合成和药理的网站具体的可卡因滥用治疗药物:8-substituted isotropane (3-azabicyclo[3.2.1]辛烷)多巴胺摄取抑制剂。

J地中海化学。2003年4月10日,46 (8):1456 - 64。

PubMed ID

12672245 (在PubMed

]

文摘

一系列8-substituted-3-azabicyclo[3.2.1]辛烷(isotropanes)合成和检测抑制剂效力使用[(3)H]赢得35428绑定在多巴胺(DA), [(3) H]西酞普兰绑定的5 -羟色胺转运体(5),和(3)H DA吸收化验。合成了环戊酮的曼尼希凝结,苄胺,fomaldehyde买得起N-benzyl-3-azabicyclo (3.2.1) octan-8-one 8-phenyl组(6)。介绍了由格氏除了酮通过triflate 6或亲核位移相应的酒精7。的8 beta-phenyl-8alpha-alcohols格氏除了一般两个转运蛋白的亲和力较低,不能有效地抑制吸收[(3)H]哒。8 beta-phenyl化合物(14)没有在8羟基更有力(22倍)[(3)H]赢得35428绑定抑制比相应的8 beta-phenyl-8alpha-hydroxy化合物(7)。8 alpha-phenyl化合物8一样的可卡因在绑定的DA运输车(IC (50) = 234 nM和159 nM可卡因),而8差向异构体,复合14,是不太有效的(IC(50) = 785海里)。低效力14 (beta-orientation 8-phenyl集团)相比8 (alpha-orientation)是意想不到的,基于建模研究比较新的化合物赢得35065 - 2,一个模拟的可卡因。二苯甲基醚8(17),类似于苯托品,最好选择比相应的苯化合物,8和14日达运输比5运输机。isotropane和benzisotropine类似物似乎绑定的方式更类似于苯托品比可卡因和化合物5,而赢得35065 - 2。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
可卡因	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节